JMC_2017-09-3

文件名:JMC-Craig-2017[dopamine D4 receptor, PD, new therapeutic potential]

文章名Return of D4 Dopamine Receptor Antagonists in Drug Discovery

主要内容

文章首先介绍多巴胺受体的概况,接着讲述了1997年默克公司在D4结构发现后得到一个抑制剂,Ki在0.43纳摩尔,并且对几种亚型的选择性也很高。但由于临床试验发现患者精神病病情增加,因此没能上市。然后文章介绍了过去研究得到的一些D4抑制剂:芳基连接的哌嗪类似物、乙酰胺连接的哌嗪类似物、基于哌啶的类似物。最近的一些研究赋予D4更多的治疗潜力:物质使用障碍,帕金森病,左旋多巴诱导的运动障碍和癌症。最后作者表明,由于新的应用领域的出现,大家对于D4拮抗剂研究兴趣可能再次增加,同时在药代动力学上,也要加强优化。

jmc-2017-09-3

Leave a comment

电子邮件地址不会被公开。 必填项已用*标注

5 × 2 =